◎Berg Pharmaの治験薬BPM 31510が第2相試験に

AsiaNet 49671

共同JBN 0763 （2012.6.13）

◎Berg Pharmaの治験薬BPM 31510が第2相試験に

【ケンブリッジ（米マサチューセッツ州）2012年6月12日】ボストンに本社を置く製薬会社のBerg Pharmaはシカゴで開かれた2012年米臨床腫瘍学会（ASCO）会議で、同社の抗がん治験薬ポートフォリオのリード分子であるBPM 31510について報告した。この分子はワールブルク（Warburg）効果の表現型を逆転させることによるがん細胞の代謝を標的とする。ミトコンドリアの中に住み着く内因性小分子であるBPM 31510は、酸化的リン酸反応を復元し、がんを回避するプロセスである細胞死を誘発する可能性のあるBCL-2タンパク質の反復発生をもたらす。メカニズム上の研究によると、BPM 31510は正常な細胞組織に有害な影響を与えず、むしろ腫瘍ミクロ環境における生体エネルギー上のバランスを最適化することを示している。

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ハーバード・メディカル・スクールのビクター・J・アレスティ医学教授でベス・イスラエル・メディカルセンターの最高教務責任者であるビカス・P・スカトミ医博は「がん細胞と正常な細胞の間で異なる代謝経路を標的にすることは、がん治療にかなり期待が持てるので、この研究はこの分野で取り組むべき対象となる。BPM 31510によるワールブルク効果の逆転の程度が臨床結果と一致することになれば、それは検討すべき価値がある」と語った。

ASCOで報告された進行性で難治性の固形がんに関する第1相試験の結果は、BPM 31510が有害な副作用は一切なく良く受容されたことを明らかにした。第1相試験は最大許容中断時間（MTD）が今日まで時間切れにならず継続中であるが、既に一人の患者で非常に有望な効果があり、さまざまな患者集団にいくつかの重要な部分的反応と安定した病態進展に加えて完全に近い反応を示した。ウェイル・コーネル・メディカル・スクールの固形腫瘍サービス科長で乳がん研究プログラムディレクターであるリンダ・バーダット教授（医博）は「がん治療に代謝を標的とする実験が最終的に行われることは素晴らしいことだ。固形腫瘍の第1相試験でBPM 31510に関する初期の安全上かつ効能上の結果に基づいて、私は慎重だが楽観的な考えを持っている。この結果、われわれは選別したがんで第2相試験にこの試薬を早急に持ち込むことができるだろう」と語った。

Bergは膵臓がん、転移性トリプルネガティブ乳がん、結腸直腸がんなど悪性かつ高度に代謝活動性の表現型を示すがんに特に注力して、２０１２年末に第2相試験に移行する計画である。2012年AACR会議に提出された臨床前モデルは、BPM 31520が悪性のがんの各種の化学療法で相助作用効果を持つことを示した。Berg Pharmaのニーブン・R・ナライン創業者兼社長兼最高技術責任者（CTO）は「われわれは臨床前の科学ガイダンスに基づく明敏な組み合わせ戦略を持って、この治験薬を第2相試験に移すことに興奮している。BPM 31510は単独投与としての初期試験で有望な活性を示しており、われわれは標準治療との組み合わせによる活性を評価したいと願っている」と語った。

同社はまた、皮膚がんに対するBPM 31510および化学療法による毛髪の脱毛を防ぐ支持的療法にBPM 31543を使うという限定した形の別の臨床計画を持っている。Bergが保有する着実なパイプラインは、Interrogative Biology（登録商標）プラットフォームによって進められる。同プラットフォームはミトコンドリア代謝に注目してがん、内分泌、中枢神経系（CNS）疾患を標的としている。

▽Berg Pharmaについて

Berg Pharmaはボストンに本社のある製薬会社で、Berg Biosystems およびBerg Diagnostics両社の親会社である。同社が注力していることは、代謝の変質が発病開始にどのように関係するかを解明することにある。同社は代謝制御要因、すなわちワールブルク仮説の要素を明確にするカギとなる知見を見いだすことである。同社は中枢神経系（CNS）疾患および代謝疾患の初期段階の技術に関する深いパイプラインを持っており、がんと化学毒性防止の末期段階臨床試験を補完する。生物学的生成物を実行可能な療法と堅牢なバイオマーカー・ライブラリーに翻訳する発見プラットフォームの利用によりBerg Pharmaは、明日のより良い健康の追求を実現する。

ソース: Berg Pharma

接触先:Ashley Potts, +1-617-939-1071

Berg Pharma presents at ASCO, poised to lead field in cancer metabolism with Phase II trials of BPM 31510

PR49671

CAMBRIDGE, Mass., June 12, 2012 /PRN=KYODO JBN/ --

    Berg Pharma, a Boston-based pharmaceutical company presented at the 2012

American Society of Clinical Oncology meeting in Chicago on BPM 31510, the lead

molecule in the Berg's cancer portfolio that targets the metabolism of cancer

cells by reversing the Warburg phenotype. BPM 31510, an endogenous small

molecule resident in mitochondria restores oxidative phosphorylation and

confers re-capitulation of the BCL-2 protein family potential to induce cell

death, a process that cancer evades. Mechanistic studies show that BPM 31510

does not adversely affect normal tissue but rather optimizes the bioenergetic

balance in the tumor microenvironment to "normalize" a cancer cell into

behaving much like a healthy cell.

    (Logo: http://photos.prnewswire.com/prnh/20120404/CL82745LOGO )

    Vikas P. Sukhatme, MD PhD, Victor J. Aresty Professor of Medicine at

Harvard Medical School and Chief Academic Officer at Beth Israel Deaconess

Medical Center commented, "Targeting metabolic pathways that differ between

cancer cells and normal cells holds considerable promise for cancer therapy and

this study falls squarely in this category. It will be instructive to see if

the degree of reversal of the Warburg effect by BPM 31510 correlates with

clinical outcomes."

    Results presented at ASCO in the Phase I trial on advanced, refractory,

solid tumors revealed that BPM 31510 was well-tolerated with no serious side

effects. The Phase I is on-going as the MTD has not been reached to date

however, there has already been very encouraging signs of efficacy with 1

patient showing a near complete response in addition to a few significant

partial responses and stable disease profile in various patient cohorts. Linda

Vahdat, MD, Professor of Medicine, Head, Solid Tumor Service, and Director of

the Breast Cancer Research Program at Weill Cornell Medical School said, "It is

terrific to see the implementation of targeting metabolism in treating cancer

finally underway. I am cautiously optimistic, based on the preliminary safety

and efficacy results of BPM 31510 in the phase I in solid tumors, that we will

be able to quickly move this agent into phase II trials in selected cancers."

    Berg plans to move into Phase II trials in late 2012 with specific focus on

cancers that demonstrate an aggressive/highly metabolic phenotype such as

pancreatic, triple-negative breast, and colorectal cancers. Pre-clinical models

presented at the 2012 AACR meeting showed that BPM 31510 has a synergistic

effect with various chemotherapy regimens in aggressive cancers. Niven R.

Narain, Co-Founder, President & CTO of Berg Pharma said, "We are excited about

moving this agent into Phase II trials with an astute combination strategy

based on pre-clinical scientific guidance. BPM 31510 is showing promising

activity in early trials as a monotherapy and we are eager to assess activity

in combination with standard of care."

    The company also has other clinical programs with a topical form of BPM

31510 for skin cancer and BPM 31543 for supportive care in cancer that prevents

hair loss during chemotherapy. Berg's robust pipeline is fueled by the

Interrogative Biology(R)platform which has developed therapeutics targets in

cancer, endocrinology, and CNS diseases with a focus on mitochondrial

metabolism.

    About Berg Pharma

    Berg Pharma is a Boston based pharmaceutical company and parent company to

Berg Biosystems and Berg Diagnostics. Our research focus seeks to understand

how alterations in metabolism relate to disease onset. We have uncovered key

insight into metabolic control factors and namely into underlying elements in

the Warburg Hypothesis. The company has a deep pipeline of early-stage

technologies in CNS diseases and metabolic diseases that complement its

late-stage clinical trial activity in cancer and prevention of chemotoxicity.

Armed with use of the discovery platform that translates biological output into

viable therapeutics and a robust biomarker library, Berg Pharma is poised to

realize its pursuit of a healthier tomorrow.

SOURCE  Berg Pharma

    CONTACT: Ashley Potts, +1-617-939-1071