◎RVX-208はBETタンパク質阻害剤　　レスバーロジックス社の臨床結果

AsiaNet 49099

☆共JBN　外０５５４（産業、医療）（１２・４・２４）

【産業担当デスク殿】４９０９９

◎RVX-208はBETタンパク質阻害剤　　レスバーロジックス社の臨床結果

【カルガリー（カナダ）２３日CNW＝共同JBN】レスバーロジックス社（Resverlogix Corp.、TSX：RVX）は２３日、小分子薬RVX-208がアポリポタンパク質A-I（ApoA-I）生成量を増やす作用機序（MoA）を発表した。同社データは、RVX-208がBET（Bromodomain and Extraterminal Domain）阻害剤であることを示している。RVX-208はBETタンパク質群に属するBRD4を含むBETタンパク質に作用して、より多くのApoA-I遺伝子の転写を増やすことにつながる。

ApoA-Iは、コレステロールの逆輸送（RCT）を通じてアテローム性動脈硬化を軽減するリポタンパク質の一種、HDL（高比重リポタンパク質）の主要なタンパク質構成要素である。ApoA-Iを増量するRVX-208の能力は、アテローム性動脈硬化症を治療する同社製品パイプラインのリード医薬品候補となる。RVX-208は経口活性化の小分子であり、４年余り前にヒト臨床試験に入った新種の初の化合物である。RVX-208の臨床的利点は現在、クリーブランド・クリニックを中心とする２つの同時進行第2b相臨床試験で研究されている。

レスバーロジックス社のノーマン・ウォン博士（最高科学責任者）は「RVX-208がBETタンパク質を阻害するという発見は、幅広い科学、医療分野の関係者にとって重要な発見である。この発見は、BETタンパク質が遺伝子発現を規制する重要なメカニズムであるエピジェネティックス（後成的遺伝学）において主要な役割を担っているという理由で重要である。エピジェネティック・プロセスはBETタンパク質を含むタンパク質によって仲介され、転写活性もしくは転写不活性（休眠）にするDNAと協調して作用する。遺伝子発現に対するこのようなエピジェネティック・コントロールは、多くの人の疾患の展開と進行で重要な役割を果たす。RVX-208の研究から得られた知見によって当社は、これら疾患のいくつかを治療するさらなる化合物の探索につなげることができる」と語った。

レスバーロジックス社のドナルド・マキャフリー社長兼CEOは「RVX-208の作用機序（MoA）から当社は、製品パイプラインの技術と能力の展望を大いに広げることができる。われわれは当社の発見以来、新たな知的財産を生みだし、ファイリングして、このMoAが重要な役割を果たすアテローム性動脈硬化、腫瘍、自己免疫、アルツハイマー病の分野でライセンスを供与し、開発提携の協議を始める機会が生まれる」と語った。同社長兼CEOはさらに「この発見の価値は、（DNAのらせん構造を発見した）ジェームス・ワトソン博士が１９７２年以来初めて単独で科学論文出版の中で、治療目的、特に治療不可能ながんに対してヒト遺伝子BRD4の有効性を強調したことをさらに確認することになった」と付け加えた。

レスパーロジックスはすでに発表したように、２３日午前１１時（米東部標準時）にRVX-208の作用機序（MoA）を詳細に説明する電話会議・ウェブキャストを開催する。

ウェブキャストへの接続リンク：

　http://services.choruscall.com/links/resverlogix120423.html

電話会議へのダイヤルイン：

　カナダおよび米国は無料ダイヤルイン：１－８００－３１９－４６１０

　カナダ、米国以外の海外からの電話：＋１－６０８－６３８－５３４０

▽エピジェネティックス（Epigenetics）について

エピジェネティックスは、発現するDNAに情報をエンコード（コード付け）することができる研究プロセスである。DNAは遺伝子をエンコードするが、DNA自体はこのデータを利用することができない。DNAの中のデータを利用するためには、DNAがタンパク質と協調して働かなければならない。このコラボレーションの基本的特徴は、DNAとタンパク質の双方が細胞核の中に存在する染色体にまとめてパッケージ化されることである。DNAの中にエンコードされる異なる数千の遺伝子があり、これら遺伝子は細胞がエピジェネティック・プロセスを求めることで呼び覚まされて初めて、これら遺伝子の発現が可能になる。主要なエピジェネティック・プロセスの一つは、それぞれ特定の酵素によって規制されるアセチル化、メチル化、リン酸化による染色体タンパク質の組み替え（一時的変異）に関係することである。これら組み替えられた実体は、これらの遺伝子組み替え（エピジェネティック・コード）を結合するか、いわゆる「読み取る」ために、BETタンパク質を含むほかのタンパク質のおとりとしての役目を果たす。BETタンパク質が結合すると、BETタンパク質は遺伝子活動を規制する追加的なタンパク質を勧誘する。遺伝子が活性化すると、メッセンジャーリボ核酸（mRNA）の合成を促し、次いで特定のタンパク質にmRNAの転移につながる。過去１０年、ヒト疾患におけるエピジェネティックスの役割を理解する大きな進歩があった。このような深い理解は、がんを対象とするDNAメチル化阻害剤、HDAC（ヒストン脱アセチル化酵素）阻害剤などの医薬品開発につながった。RVX-208がBETブロモドメイン（bromodomain）阻害剤であるという発見は、新薬の豊富なソースとしてエピジェネティック・メカニズムの期待に新たなモメンタムを付加するものである。

▽RVX-208について

RVX-208はHDL（高比重リポタンパク質）の合成の引き金となる内因性ApoA-I生成を促す新しい小分子である。このアプローチの利用は、HDLの機能の機能を強化する。ApoA-IはHDLの主要なタンパク質構成要素である。これら粒子の主要な役割は、コレステロールの逆輸送（RCT）と呼ばれる正常な生理学的課程を仲介することによって、アテローム性動脈硬化に対する人体の自然の防護システムとして作用することである。このような径路は、血管壁のアテローム性プラーク内で、生理学的課程をさらに進め、人体から除去するため肝臓に運ばれるコレステロールを含めて、コレステロールの動きを可能にする。血管壁からコレステロールを除去する強化RCTは、アテローム性動脈硬化を減らすか防ぐことが期待される。RVX-208の能力はApoA-I生成を増やし、それによるRCTの増強は、他のHDL治療法とは差別化されるものである。RVX-208はアテローム性動脈硬化の治療薬として開発中の最も有望な医薬品の一つになる立場にある。

▽レスバーロジックス社について

レスバーロジックスは、特に満たされていない医療ニーズがある重要な世界的医療市場のために、新治療薬の開発に従事している有力なバイオテクノロジー会社である。ネクスバス（NexVas、商標）・テクノロジープラットフォームは同社の最重点製品であり、ApoA-I生成を強化する新しい小分子化合物を開発している。これら重要な治療法は、アテローム性動脈硬化および急性冠状動脈疾患、アルツハイマー病、末梢動脈障害、腫瘍、自己免疫疾患などその他重要な疾患の重荷に対処することに注力する。レスバーロッジクス社株式はトロント証券取引所（TSX：RVX）で取引されている。詳しい情報はwww.resverlogix.comを参照。

会社接触先は以下の通り。

Donald J. McCaffrey

President and CEO

Resverlogix Corp.

Phone: +1-403-254-9252

Email: don@resverlogix.com

Sarah Zapotichny

Director of Investor Relations

Resverlogix Corp.

Phone: +1-403-254-9252

Email: sarah@resverlogix.com

米国内機関投資家の接触先は以下の通り。

Susan Noonan

Managing Partner

S.A. Noonan Communications, LLC

Phone: +1-212-966-3650

Email: susan@sanoonan.com

メディア関係者の接触先は以下の通り。

Tony Russo, Ph.D.

Matt Middleman, M.D.

Russo Partners, LLC

Phone: +1-212 845 4251

Phone: +1-212-845-4272

Email: tony.russo@russopartnersllc.com

Email: matt.middleman@russopartnersllc.com

（了）

Resverlogix' RVX-208 is the First BET Bromodomain Inhibitor in Clinical Trials

PR49099

CALGARY, Apr. 23, 2012 /CNW=KYODO JBN/ --

This Novel Epigenetic Mechanism Defines an Entirely New Class of Therapeutic

TSX Exchange Symbol: RVX

Resverlogix Corp. ("Resverlogix" or the "Company") (TSX:RVX) today announces

the "Mechanism of Action" (MoA) by which RVX-208 increases apolipoprotein A-I

(ApoA-I) production. Our data shows RVX-208 to be an inhibitor of the

Bromodomain and Extraterminal Domain (BET) proteins.  RVX-208 acts on BET

proteins, including BRD4, a member of the BET-protein family, leading to

increased transcription of the ApoA-I gene followed by production of more

ApoA-I protein.

ApoA-I is the major protein component of HDL, a class of lipoproteins believed

to reduce atherosclerosis through reverse cholesterol transport (RCT).  The

ability of RVX-208 to increase ApoA-I makes it the lead candidate in

Resverlogix' pipeline for treating atherosclerotic cardiovascular disease.  

RVX-208 is an orally active small molecule, the first in a new class of

compounds to enter into human clinical trials more than 4 years ago.  Clinical

benefits of RVX-208 are currently being explored in two concurrent Phase 2b

clinical trials (SUSTAIN and ASSURE), led by Cleveland Clinic.

"The finding that RVX-208 inhibits BET proteins is an important discovery for a

wide scientific and medical audience," stated Dr. Norman Wong, Chief Scientific

Officer of Resverlogix.  "This discovery is important because BET proteins are

key players in 'epigenetics', a critical mechanism for regulating the

expression of genes. Epigenetic processes are mediated by proteins, including

the BET-proteins, that act in concert with the DNA to make it transcriptionally

active or dormant. This epigenetic control of gene expression plays a key role

in the development and progression of many human diseases. The knowledge gained

from studies of RVX-208 will guide Resverlogix in its search for additional

compounds to treat some of these diseases," added Dr. Wong.

"The MoA of RVX-208 has allowed the company to expand the scope of its

technology and the potential of its pipeline significantly," stated Donald

McCaffrey, President and Chief Executive Officer of Resverlogix. "We have been

generating and filing new intellectual property since our discovery, and see

the opportunity to initiate licensing and partnering discussions in the areas

of atherosclerosis, oncology, autoimmune and Alzheimer's diseases where the MoA

plays a pivotal role." Mr. McCaffrey added that, "the value of this discovery

was further validated when Dr. James Watson, in his first solo scientific

publication since 1972, highlighted the promise of BRD4 as a therapeutic target

and in particular, against untreatable cancers."

As previously announced, Resverlogix will be hosting a Conference Call and

Webcast today, April 23, 2012, commencing at 11 am EDT to present in further

detail the Mechanism of Action of RVX-208.

Link to access the Webcast:

http://services.choruscall.com/links/resverlogix120423.html

Conference call dial-in numbers:

Canada & USA Toll Free Dial In:      1-800-319-4610

Outside of Canada & USA call:       +1-604-638-5340

Epigenetics

Epigenetics is the study of processes that enable information encoded in DNA to

be expressed. Although DNA encodes the genes, by itself DNA cannot use this

data.  To use the data within DNA, it must work in concert with proteins.  An

essential aspect in this collaborative process is that both DNA and proteins

are packaged together into chromosomes that reside within the cell's nucleus.  

There are thousands of different genes encoded within DNA and to enable

expression of these genes when called upon by the cell requires epigenetic

processes.  One of the key epigenetic processes involves modification of

chromosomal proteins by acetylation, methylation or phosphorylation, each of

which is regulated by specific enzymes.  These modified entities serve as bait

for other proteins including BET proteins to bind to or so called "read" these

modifications ("the epigenetic code").  As the BET proteins bind, they recruit

additional proteins to regulate gene activity.  When the gene becomes active,

it leads to synthesis of messenger ribonucleic acid (mRNA) followed by

translation of mRNA into a specific protein.  In the past decade, tremendous

progress has been made in understanding the role of epigenetics in human

disease.  This in depth understanding has led to the development of medicines

directed toward cancer, such as DNA methylation inhibitors and HDAC inhibitors.

The discovery that RVX-208 is a BET bromodomain inhibitor adds new momentum to

the promise of epigenetic mechanisms as a rich source of new medicines.

RVX-208

RVX-208 is a novel small molecule that stimulates endogenous ApoA-I production

to trigger the synthesis of HDL. The use of this approach will enhance the

functionality of HDL. ApoA-I is the major protein component of HDL.  The main

role of these particles is to act as the body's natural defense system against

atherosclerosis by mediating a normal physiologic process called reverse

cholesterol transport (RCT).  This pathway enables cholesterol, including that

within atherosclerotic plaques of vessel walls, to be transported to the liver

for further processing and elimination from the body.  Enhanced RCT clearance

of cholesterol from vessel walls is expected to reduce or prevent

atherosclerosis. The ability of RVX-208 to increase ApoA-I production and

thereby augment RCT differentiates it from other HDL therapies. RVX-208 is

positioned to be one of the most promising drugs in development for the

treatment of atherosclerosis.

Resverlogix Corp.

Resverlogix Corp. is a leading biotechnology company engaged in the development

of novel therapies for important global medical markets with significant unmet

medical needs. The NexVas(TM) technology platform is the Company's primary focus,

developing novel small molecules that enhance ApoA-I production. These vital

therapies are focused on addressing the burden of Atherosclerosis and other

important diseases such as Acute Coronary Syndrome, Alzheimer's disease,

Peripheral Artery Disease, Oncology and Autoimmune diseases. Resverlogix

Corp.'s common shares trade on the Toronto Stock Exchange (TSX:RVX). For

further information please visit www.resverlogix.com.

This news release may contain certain forward-looking information as defined

under applicable Canadian securities legislation, that are not based on

historical fact, including without limitation statements containing the words

"believes", "anticipates", "plans", "intends", "will", "should", "expects",

"continue", "estimate", "forecasts" and other similar expressions. In

particular, this news release includes forward looking information relating to

research and development activities and the potential role of RVX-208 in the

treatment of atherosclerosis. Our actual results, events or developments could

be materially different from those expressed or implied by these

forward-looking statements. We can give no assurance that any of the events or

expectations will occur or be realized. By their nature, forward-looking

statements are subject to numerous assumptions and risk factors including but

not limited to those associated with the success of research and development

programs, clinical trial programs including possible delays in patient

recruitment, the regulatory approval process, competition, securing and

maintaining corporate alliances, market acceptance of the Company's products,

the availability of government and insurance reimbursements for the Company's

products, the strength of intellectual property, financing capability, the

potential dilutive effects of any financing, reliance on subcontractors and key

personnel and additional assumptions and risk factors discussed in our Annual

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(RVX.)

SOURCE: Resverlogix Corp.