Eigar Bioが日本化薬のベスタチンをライセンス契約、肺動脈高血圧症研究へ

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【パロアルト（米カリフォルニア州）2015年11月9日PR Newswire＝共同通信JBN】

＊肺動脈高血圧症（PAH）に対する初の臨床目標

Eiger BioPharmaceuticals, Inc. は10日、日本化薬株式会社とのライセンス契約を結び、肺動脈高血圧症（PAH）のほかロイコトリエンB4（LTB4）が関与するその他炎症性疾患向けに抗悪性腫瘍剤ベスタチン（一般名ウベニメクス）を開発すると発表した。経口投与低分子化合物であるベスタチンは、炎症メディエーター（炎症仲介物質）であるLTA4をLTB4に変換するロイコトリエンA4加水分解酵素（LTA4H）を阻害することが知られている。ベスタチンは日本では、異なる適応症に対して25年にわたり日本化成から販売されてきた。

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Science Translational Medicine誌にスタンフォード大学研究者が発表した研究は、LTB4およびLTA4加水分解酵素（LTE4H）が動物モデルとヒトのPAH疾患で活性上昇することを示している。活性上昇したLTB4は炎症の原因となり、PAHにかかった動物モデルでは細動脈閉塞や高血圧症を引き起こした。ベスタチンを含む標的薬理的阻害が治療中の動物におけるPAH疾患を回復に向かわせ、閉塞した細動脈を開き、心機能が向上して、動物が生き残る結果になる。ベスタチンはこうして、病理上の炎症が疾患の原因で重要と考えられているPAH治療に対する潜在的な治療候補となる。

Eigarのデビッド・コーリー社長兼最高経営責任者（CEO）は「PAHに対する承認された治療法は、主として肺動脈の血管拡張によって有効になる。PAHに対する認可済み治療法はいずれも炎症の反転あるいは疾患の改質を示さなかった。最近公表されたスタンフォード大の研究成果は、活性上昇したLTB4がPAH疾患の炎症要素で役割を果たしているらしいことを示している。これらの結果はLTB4生成の阻害を通じて炎症を標的とすることにより、疾患を改質する可能性を示唆している。日本化薬との提携関係と日本では特性化され市販されている医薬品であるベスタチンの利用権によって、当社はPAHにかかった患者に対する臨床研究の準備を進めることができる。米国における治験許可申請（IND）はすでに認可を受けている。治験患者の登録は2016年初めの開始を予定している」と語った。

日本化薬の医薬事業本部長である南部静洋博士（MD、PhD）は「われわれはEiger BioPharmaceuticalsとこの契約を結び、PAHに関するベスタチンの研究に道が開けることを喜んでいる。ベスタチンはすでに特性化された医薬品であり、日本では長年使用されている。PAHは活力を奪う進行性の疾患であり、認可済みの根本的治療法はない。PAH疾患におけるベスタチンでのLTB4生成に対する標的阻害の影響を評価することは素晴らしことだ」と語った。

▽ベスタチン（一般名ウベニメクス）について

経口投与低分子化合物であるベスタチン（ウベニメクス）は、アミノペプチダーゼおよび炎症誘発メディエーターのLTB4の形成における関与段階を触媒する役割を果たす酵素であるロイコトリエンA4加水分解酵素（LTA4H）を二重阻害することが知られている。ベスタチン（ウベニメクス）は日本では、 成人の急性非リンパ性白血病の治療後、生存率を伸ばし寛解を維持するための化学療法剤と合わせて使用することを認められている。ベスタチンは日本で25年余り使用されており、日本化薬から市販されている。ベスタチンは米国あるいは欧州ではこれまで、どのような症状にも使用が認められていない。

▽PAHについて

肺動脈高血圧症（PAH）はある種の高血圧症であり、肺や心臓右室の動脈に影響を及ぼす。PAHは、細動脈と呼ばれる肺の小さな動脈が狭窄したり、閉塞もしくは損なう時に発症する。この結果、血液が肺を通過するのが難しくなり、肺動脈内の血圧が上昇する。血圧が高まると、心臓の右心室は血液を肺に送り込むため懸命に働き、最後には心筋が弱化して、機能しなくなる。PAHは進行性の命を脅かす病気であり、米国、EU、日本では希少疾患用医薬品の範ちゅうの対象になっている。

▽Eiger について

Eigarは臨床段階のバイオ医薬品企業で、希少疾患治療用の新しい医薬品を市場化することにコミットしている。同社は満たされない医療ニーズが高く、治療のバイオロジーが明らかで、そのために有効な療法を緊急に必要とする疾患に対応する能力を持った十分に特性化された多様な後期段階の医薬品候補ポートフォリオを持っている。

▽日本化薬について

日本化薬（本社東京、鈴木政信社長）は1916年創立された大手医薬、機能化学品、セイフティシステム、農薬企業であり、年商は13億4000万ドル。同社グループは1969年にブレオマイシンを発売して以来、抗がん剤と関連薬剤に注力して事業を開発した。同社は近年、バイオシミラー、ジェネリック抗がん薬、インターベンショナルラジオロジーの開発努力を進めている。日本化薬は引き続き、患者にとって必須の医薬品と医療機器を、医療コミュニティー向けに特に信頼できる情報を提供する。

▽投資家向け問い合わせ先

Jim Shaffer,

Eiger Bio, Inc.,

+1-919-345-4256,

jshaffer@eigerbio.com

ソース：Eiger BioPharmaceuticals, Inc.

Eiger BioPharmaceuticals Announces License Agreement with Nippon Kayaku to Develop Bestatin(TM) (ubenimex) for Inflammatory Diseases Involving LTB[4]

PR62477

PALO ALTO, Calif., Nov. 9, 2015 /PRNewswire=KYODO JBN/ --

--First Clinical Target - Pulmonary Arterial Hypertension (PAH)

Eiger BioPharmaceuticals, Inc. today announced a license agreement with Nippon

Kayaku Co., Ltd., Tokyo, Japan, to develop Bestatin(TM) (ubenimex) for

Pulmonary Arterial Hypertension as well as other inflammatory diseases

involving leukotriene B[4] (LTB[4]).  Bestatin is a well-characterized, oral,

small molecule inhibitor of leukotriene A[4] hydrolase (LTA[4]H), the enzyme

responsible for converting LTA[4] to LTB[4], a naturally occurring inflammatory

mediator.  Bestatin has been marketed in Japan by Nippon Kayaku for over 25

years for a different indication.

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Results of a study published in Science Translational Medicine by Stanford

University researchers demonstrate that both LTB[4] and LTA[4] hydrolase are

elevated in animal models of PAH and human PAH disease.  Elevated LTB[4] caused

inflammation resulting in arteriole occlusion and hypertension in animal models

of PAH.  Targeted pharmacologic inhibition of LTB[4], including Bestatin,

reversed PAH disease in treated animals; obstructed arterioles opened, cardiac

function improved, and the animals survived.  Bestatin is thus a potential

therapeutic candidate for treatment of PAH where pathological inflammation is

believed to be important in the etiology of the disease.

"Approved treatments for PAH work primarily by vasodilation of pulmonary

arteries.  No approved therapy for PAH has been shown to reverse inflammation

or modify disease.  Recently published results of studies conducted at Stanford

University suggest that elevated LTB[4] may play a role in the inflammatory

component of PAH disease," said David Cory, President and CEO of Eiger.  "These

results suggest a potential for disease modification by targeting inflammation

via inhibition of LTB[4] production.  Our partnership with Nippon Kayaku and

access to Bestatin, a well-characterized, commercially available drug in Japan,

allows us to prepare for a clinical study in patients with PAH.  The US IND is

already approved.  Enrollment is scheduled to begin in early 2016."           

"We are pleased to enter into this agreement with Eiger BioPharmaceuticals and

establish a path for Bestatin to be studied in PAH," said Yoshihiro Nambu, MD,

PhD, Head of Pharmaceuticals Group, Nippon Kayaku.  "Bestatin is a

well-characterized drug with a long history of use in Japan.  PAH is a

debilitating, progressive disease and there is no approved disease modifying

therapy.  It will be exciting to assess the impact of targeted inhibition of

LTB[4] production with Bestatin in PAH disease."  

About Bestatin (ubenimex)

Bestatin (ubenimex) is a well-characterized, oral, small-molecule,

dual-inhibitor of aminopeptidase and leukotriene A[4] hydrolase (LTA[4]H), the

enzyme responsible for catalyzing the committed step in the formation of the

proinflammatory mediator, LTB[4].  Bestatin (ubenimex) is approved in Japan as

an adjunct to chemotherapy agents to extend survival and to maintain remission

after treatment for acute non-lymphocytic leukemia in adults.  Bestatin has

been used for over 25 years in Japan and remains commercially available through

Nippon Kayaku.  Bestatin is not approved for any indication in the U.S. or

Europe.

About PAH

Pulmonary Arterial Hypertension (PAH) is a type of high blood pressure that

affects the arterioles in the lungs and the right side of the heart.  PAH

begins when tiny arteries in the lungs, called pulmonary arterioles, become

narrowed, blocked or destroyed.  This makes it harder for blood to flow through

the lungs, and raises pressure within the lungs' arteries.  As the pressure

builds, the heart's lower right chamber (right ventricle) must work harder to

pump blood through the lungs, eventually causing the heart muscle to weaken and

eventually fail.  PAH is a progressive, life-threatening illness and meets

criteria for Orphan Designation in the US, EU, and Japan.        

About Eiger

Eiger is a clinical-stage biopharmaceutical company committed to bringing to

market novel products for the treatment of Orphan diseases.  The company has

built a diverse, late-stage portfolio of well-characterized product candidates

with the potential to address diseases for which the unmet medical need is

high, the biology for treatment is clear, and for which an effective therapy is

urgently needed.

About Nippon Kayaku

Head Office: Tokyo, Japan.  President: Masanobu Suzuki.  Founded in 1916,

Nippon Kayaku is a leading Japanese Pharmaceutical, Functional Chemical, Safety

System and Agrochemical company with over $1.34 billion in annual revenues.  

Since the release of bleomycin in 1969, the Pharmaceutical Group has developed

a business with a focus on anti-cancer drugs and related agents.  In recent

years, Nippon Kayaku has advanced efforts into biosimilars, generic anti-cancer

drugs, as well as interventional radiology.  Nippon Kayaku continues to provide

highly necessary pharmaceuticals and medical devices for patients and

exceptionally reliable information to the medical community.

Investors: Jim Shaffer, Eiger Bio, Inc., +1-919-345-4256, jshaffer@eigerbio.com

SOURCE:  Eiger BioPharmaceuticals, Inc.